APROVASC
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de hipertensión arterial esencial. APROVASC® está indicado en pacientes adultos hipertensos cuya presión sanguínea no ha podido ser adecuadamente controlada con monoterapia de irbesartán o de amlodipino. • FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las propiedades farmacodinámicas de cada fármaco, irbesartán y amlodipino, proporcionan una adición de efectos antihipertensivos cuando se administran la enzima convertidora de angiotensina (ECA) ni afecta a otros receptores de hormonas o canales de iones que intervienen en la regulación cardiovascular de la tensión arterial y en la homeostasis del sodio. El bloqueo de los receptores AT1 causado por irbesartán interrumpe el circuito de retroalimentación dentro del sistema renina-angiotensina, lo que resulta en incrementos de los niveles plasmáticos de renina y angiotensina II. Después de la úrico. Propiedades farmacocinéticas: El irbesartán es un agente activo que se administra por vía oral y no requiere biotransformación para su acción. Luego de la administración oral, irbesartán se absorbe rápida y completamente. Las concentraciones pico en plasma se presentan de 1.5 a 2 horas después de su administración oral. La biodisponibilidad absoluta de irbesartán administrado por la vía oral es de 60-80%. Los alimentos no afectan la CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1). Irbesartán no induce ni inhibe a la isoenzima CYP3A4. El irbesartán y sus metabolitos se excretan tanto por vía biliar como por vía renal. Alrededor de 20% de la radiactividad administrada después de una dosis de irbesartán C14 por vía oral o intravenosa se recupera en la orina y el resto en las heces. Menos de 2% de la dosis se excreta en la orina como irbesartán sin cambio. La vida media de eliminación terminal (t½) de la ECA, en los pacientes con depleción de sodio/volumen y en aquéllos bajo tratamiento intensivo con diuréticos y/o con restricción de sal o en hemodiálisis. La depleción de volumen y/o sodio debe corregirse antes de iniciar el tratamiento con APROVASC® o considerar el inicio del tratamiento con la dosis más baja posible. Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal: No obstante que no se tiene experiencia con irbesartán en mujeres embarazadas, se ha reportado que la exposición del producto de la gestación a los inhibidores de la ECA administrados a mujeres embarazadas, durante el segundo y tercer trimestres, causa lesiones y muerte del feto. Por lo tanto, al igual que cualquier otro fármaco que actúa directamente sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, APROVASC® no debe administrarse durante el embarazo. Cuando el embarazo se detecta durante el tratamiento, APROVASC® de crisis hipertensivas. PRECAUCIONES GENERALES: Bloqueo dual del sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA) con medicamentos que contienen aliskiren: El bloqueo dual del sistema renina angiotensina aldosterona con la combinación de APROVASC® con aliskiren no se recomienda debido a que existe un incremento en el riesgo de hipotensión, hipercaliemia y cambios en la función renal. El uso de APROVASC® en combinación con aliskiren embarazadas. APROVASC® está contraindicado durante el embarazo. APROVASC® no debe administrarse en mujeres con riesgo potencial de embarazo a menos que se estén usando medidas anticonceptivas efectivas. Si el embarazo se presenta durante el tratamiento con APROVASC®, éste deberá suspenderse tan pronto como sea posible (véase Contraindicaciones y Advertencias). Lactancia: APROVASC® está contraindicado en la lactancia (véase clínicos con 5,000 sujetos aproximadamente, incluidos 1,300 pacientes hipertensos tratados durante 6 meses y más de 400 pacientes tratados durante un año o más. Por lo general, los eventos adversos en los pacientes que recibieron irbesartán fueron leves y transitorios y no tuvieron relación con la dosis. La incidencia de eventos adversos no estuvo relacionada con la edad, el género o la raza. En estudios clínicos controlados con placebo, que incluyeron 1,965 pacientes tratados con irbesartán (duración usual del tratamiento de 1 a 3 meses), la descontinuación del tratamiento a causa de algún evento adverso clínico o de laboratorio, fue de 3.3% para los pacientes tratados con irbesartán y de 4.5% para los pacientes tratados con placebo (p = 0.029). Los eventos adversos que han sido reportados en estudios clínicos o postcomercialización con irbesartán están catalogados abajo de acuerdo al sistema reacciones se informan de manera voluntaria para una población de tamaño incierto. Tabla 3. Eventos adversos reportados en estudios clínicos con irbesartán o en reportes postcomercialización Comúna, Poco comúnb, No conocidos, Trastornos del sistema inmune, Reacciones de hipersensibilidad, Trastornos del metabolismo y la nutrición, Hipercaliemia, Trastornos del sistema nervioso, Mareo, cefalea, Mareo ortostático, Trastornos cardiacos, Taquicardia, Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales, Tos, Trastornos gastrointestinales, Náuseas/vómito, Diarrea, dispepsia/acidez estomacal, Trastornos hepatobiliares, Ictericia, pruebas de función hepática elevadas, hepatitis, Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo, Angioedema, urticaria, Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo, Mialgia, Trastornos renales y urinarios, Alteración en la función renal incluyendo casos de no existe ninguna interacción farmacocinética entre el irbesartán y amlodipino. No se han realizado estudios de interacción medicamentosa con APROVASC® y otros fármacos. Irbesartán: Con base en la información in vitro, no es de esperarse que ocurran interacciones con fármacos cuyo metabolismo es dependiente de las isoenzimas del citocromo CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4. Irbesartán es metabolizado durante dos años. Estas dosis produjeron una exposición sistémica 4-25 veces (ratas) y 4-6 veces (ratones) mayor que la exposición en humanos que recibieron 300 mg diarios. Irbesartán no fue mutagénico en una batería de pruebas in vitro (prueba microbiana de Ames, prueba de reparación de DNA en hepatocito de rata, ensayo de mutación de gen prematuro en célula de mamífero V79). Irbesartán fue negativo en varias pruebas para inducción desarrollo ni la reproducción de la descendencia. A dosis de 50 mg/kg/día y mayores se observaron efectos transitorios (incremento de la cavitación de la pelvis renal, hidrouréter o edema subcutáneo) en los fetos de ratas, los cuales se resolvieron después del nacimiento. En conejos se observó mortalidad materna, aborto y resorción fetal temprana, con dosis de 30 mg/kg/día. No se observaron efectos teratogénicos de otro tipo en la rata ni en el ratas. Mutagénesis: Estudios de mutagenicidad no revelaron ningún efecto relacionado a amlodipino a nivel de genes o cromosomas. Infertilidad: No hubo ningún efecto en la fertilidad en ratas tratadas con amlodipino (machos por 64 días y hembras 14 días antes del apareamiento) a dosis hasta de 10 mg/kg/día (8 veces* la máxima dosis humana recomendada de 10 mg en una base de mg/m2). * Basado en un paciente de 50 kg PRESENTACIONES: Caja de cartón con 14 y 28 tabletas en envase de burbuja. 150 mg de irbesartán y 5 mg de amlodipino. 150 mg de irbesartán y 10 mg de amlodipino. 300 mg de irbesartán y 5 mg de amlodipino. 300 mg de irbesartán y 10 mg de amlodipino. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V. Acueducto del Alto Lerma No. 2 Zona Industrial Ocoyoacac. 52740, Ocoyoacac, México. Reg. Núm. 180M2011, SSA IV ® Marca registradaAPROVASC
APROVEL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: APROVEL® está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede utilizar ya sea solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos tiazídicos, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, agentes bloqueadores de los canales del calcio de acción prolongada). APROVEL® (irbesartán) está indicado para el tratamiento de nefropatía en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2. cardiovascular). Irbesartán no inhibe a las enzimas que participan en el sistema renina-angiotensina (es decir, renina, la enzima convertidora de angiotensina [ECA]) ni afecta a otros receptores hormonales o canales iónicos implicados en la regulación cardiovascular de la presión arterial y la homeostasis del sodio. El bloqueo producido por el irbesartán de los receptores AT1 interrumpe el circuito de retroalimentación en el sistema renina-angiotensina, concentraciones de glucosa, colesterol y triglicéridos del suero. No existe efecto alguno en las concentraciones séricas de ácido úrico ni en el nivel de excreción urinaria del ácido úrico. Propiedades farmacocinéticas: El irbesartán es un agente oralmente activo, por lo que no requiere una biotransformación para ejercer su actividad. Después de la administración oral, irbesartán se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad oral absoluta de es metabolizado por la mayoría de las isoenzimas comúnmente asociadas con el metabolismo de los fármacos (es decir, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1) ni tampoco las induce ni inhibe sustancialmente. El irbesartán no induce ni inhibe la isoenzima CYP3A4. El irbesartán y sus metabolitos son excretados por las vías biliar y renal. Después de una dosis oral o intravenosa de 14C irbesartán, se recupera en la orina aproximadamente -IDNT experimentó un incremento agudo y prematuro en las concentraciones séricas de creatinina atribuible a enfermedad arterial renal (Véase Farmacología clínica: Hipertensión y enfermedad arterial en diabetes tipo 2). Hipotensión-pacientes con depleción de volumen: En raras ocasiones, APROVEL® ha sido asociado con hipotensión en pacientes con hipertensión que no padecen otras enfermedades co mórbidas. Al igual que con los inhibidores de la ECA, podría esperarse que se produjera una hipotensión sintomática en pacientes con depleción de sodio/volumen, como aquellos tratados energéticamente con diuréticos y/o con restricción de sal, o los pacientes sometidos a hemodiálisis. Se debe corregir la depleción de volumen y/o sodio antes de iniciar el tratamiento con irbesartán, o contemplar una dosis inicial más baja. Si la presión arterial no se controla adecuadamente, la dosis puede ser incrementada. Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal: Aunque no se tiene experiencia en la administración de APROVEL® en mujeres embarazadas, se ha reportado que la exposición in utero a los inhibidores de ECA, administrados a mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestre, ocasiona lesión y muerte del feto en desarrollo. Por lo tanto igual que cualquier otro fármaco que también actúe directamente sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, APROVEL® no debe ser utilizado durante el embarazo. Si se detecta un embarazo durante la terapia, se deberá suspender la administración de APROVEL® tan pronto como sea posible. Bloqueo dual del sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA) con medicamentos que contienen aliskiren: El bloqueo dual del sistema renina angiotensina aldosterona con la combinación de APROVEL® con aliskiren no se recomienda Cuando conduzca vehículos o maneje maquinaria, deberá tomar en cuenta que en algunas ocasiones podría experimentar mareos o cansancio durante el tratamiento de la hipertensión. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Cuando se detecta el embarazo, se deberá suspender la administración de APROVEL® tan pronto como sea posible (véase Precauciones generales: Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal). ha sido evaluado en aproximadamente 5,000 sujetos en estudios clínicos, incluyendo 1,300 pacientes con hipertensión tratados durante más de 6 meses, y más de 400 pacientes tratados por un año o más. Por lo general, los eventos adversos observados en los pacientes que recibieron APROVEL® fueron leves y transitorios, sin relación alguna con la dosis. La incidencia de eventos adversos no estuvo relacionada con la edad, el género o la raza. Los estudios clínicos controlados con placebo, los cuales incluyeron 1,965 pacientes tratados con irbesartán (duración usual del tratamiento de 1 a 3 meses), las suspensiones por cualquier evento adverso clínico o de laboratorio fue de 3.3% para los pacientes tratados con irbesartán y de 4.5 % para los pacientes tratados con placebo (p = 0.029). En la tabla que sigue se muestran los eventos adversos clínicos probable o posiblemente relacionados, o de relación incierta con la terapia, que se presentaron en cuando menos 1% de los pacientes tratados con irbesartán o placebo en estudios controlados. Experiencias adversas clínicas* en estudios de hipertensión controlados con placebo Sistema corporal/evento Incidencia atribuida al tratamiento porcentaje (%) de pacientes* Irbesartán n = 1,965 Placebo n = 641 General Fatiga 2.4 2.0 Cardiovascular Edema 0.9 1.4 Gastrointestinal muy raros de reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria) desde la comercialización de la monoterapia con irbesartán. Se ha reportado lo siguiente durante la vigilancia posterior a la comercialización; sin embargo, no se ha establecido necesariamente alguna relación causal: vértigo, astenia, hipercaliemia, mialgia, ictericia, resultados elevados en pruebas de función hepática, hepatitis y deterioro de la función renal, incluyendo casos ortostática) observados en el estudio IDNT (proteinuria ³ 900 mg/día, y creatinina sérica de 1.0-3.0 mg/dl). Los síntomas ortostáticos observados en el estudio IDNT ocurrieron con mayor frecuencia en el grupo tratado con APROVEL® (mareo 10.2%, mareo ortostático 5.4%, hipotensión ortostática 5.4%) que en el grupo placebo (mareo 6.0%, mareo ortostático 2.7%, hipotensión ortostática 3.2%). Los índices (porcentajes) de suspensiones debido a síntomas ortostáticos con APROVEL® frente al placebo fueron: mareo 0.3 vs. 0.5, mareo ortostático 0.2 vs. 0.0; e hipotensión ortostática 0.0 vs. 0.0. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con base en los datos obtenidos de estudios in vitro, no se esperaría que ocurrieran interacciones con fármacos cuyo metabolismo es dependiente de las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4 del citocromo P-450. de diuréticos preservadores de potasio, complementos con potasio, o sustitutos de sal que contengan potasio, podría causar incrementos en las concentraciones séricas de potasio. En pacientes de edad avanzada, con depleción de volumen (incluyendo aquellos en tratamiento con diuréticos) o con función renal comprometida, la administración simultánea de AINEs, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2, con antagonistas de los receptores de pacientes con hipertensión y nefropatía diabética tipo 2 (IDNT e IRMA 2, véase Propiedades farmacodinámicas: Hipertensión y enfermedad renal en diabéticos tipo 2), se reportó lo siguiente: Hipercaliemia: En el estudio IDNT, el porcentaje de sujetos con hipercaliemia (> 6mEq/L) fue 18.6% en el grupo tratado con APROVEL®, en comparación contra 6.0% en el grupo placebo. En el estudio IRMA 2, el porcentaje de sujetos con hipercaliemia (> 6mEq/L) fue 1.0% en el grupo tratado con APROVEL® y ninguno en el grupo placebo. En el estudio IDNT, el índice de suspensión debido a hipercaliemia en el grupo tratado con APROVEL® fue 2.1%, en comparación con 0.36% en el grupo placebo. En el estudio IRMA 2, el índice de suspensiones debido a hipercaliemia de pacientes en el grupo tratado con APROVEL® fue de 0.5%, en comparación con ninguno en el grupo placebo. PRECAUCIONES Y vigilar estrechamente al paciente e instituir un tratamiento sintomático y de soporte. Las medidas sugeridas incluyen la inducción de vómito y/o el lavado gástrico. El irbesartán no se elimina del organismo mediante hemodiálisis. DESCRIPCIÓN: APROVEL® (irbesartán) es un antagonista no peptídico de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1). Está disponible en forma de tabletas de 75, 150 y 300 mg para administración oral. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se observaron indicios de carcinogenicidad cuando se administró irbesartán en dosis hasta de 500/1,000 mg/kg/día (machos/hembras, respectivamente) en ratas y 1,000 mg/kg/día a ratones durante 2 años. Estas dosis suministraron niveles de exposición sistémica de 4-25 veces (ratas) y 4-6 veces (ratones) el nivel de exposición en seres humanos que reciben 300 mg al día. Irbesartán no fue mutagénico en un conjunto de pruebas realizadas in vivo (prueba microbiana de Ames, prueba de reparación de DNA en hepatocito de rata, ensayo de mutación genética en células de mamífero V79). El irbesartán fue negativo en varias pruebas en cuanto a la inducción de aberraciones cromosómicas (ensayo de linfocito humano-in vitro; estudio de micronúcleo de ratón-in vivo). La fertilidad y efectos transitorios (incremento de la cavitación de la pelvis renal, hidrouréter o edema subcutáneo) en los fetos de ratas, los cuales se resolvieron después del nacimiento. En conejas que recibieron dosis de 30 mg/kg/día, se observó mortalidad materna, aborto y resorción fetal prematura. No se observaron efectos teratogénicos en las ratas o conejos. PRESENTACIONES: Cajas con 14 y 28 tabletas con 75, 150 o 300 mg. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V. Acueducto del Alto Lerma No. 2 Zona Industrial Ocoyoacac 52740, Ocoyoacac, México Reg. Núm. 415M97, SSA IV ® Marca registrada
CLEXANE
CISME® Información Prescriptiva Abreviada 1. NOMBRE Y PRESENTACIÓN: Clexane® está disponible en jeringas pre-llenadas conteniendo 20mg, 40mg, 60mg y 80mg de enoxaparina sádica para inyección. 2. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Profilaxis de la enfermedad tromboembólic,a, en particular cuando puede estar asociada con cirugía general y ortopédica. Profilaxis de lromboembolismo venoso (TEV) en pacientes confinados a la cama debido a una enfermedad aguda incluida insuficiencia cardíaca, falla respiratoria, infecciones severas y enfermedades reumáticas. Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolismo pulmonar. Tratamiento de la angina inestable y del infarto agudo al miocardio sin onda Q (IM sin elevación del segmento ST — IMSEST), conjuntamente con aspirina. Tratamiento del Infarto del Miocardio con elevación del segmento ST (IMEST) incluyendo pacientes manejados médicamente o con subsecuente Intervención Coronaria Percutánea (ICP). Prevención de la formación de trombos en la circulación extracorpórea durante la hemodiálisis. 3. POSOLOGíA Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Profilaxis Quirúrgica: Moderado riesgo – 20mg o 40 mg SC, administrados 2 horas antes de la cirugía por un periodo de 7 a 10 días. Alto riesgo – 40 mg SC diarios, iniciando 12 horas antes del evento quirúrgico. Profilaxis Médica: 40 mg SC diarios por un mínimo de 6 días y un máximo de 14 días. Tratamiento de TEV: 1 mg/kg SC cada 12 horas o 1.5 mg/kg diarios hasta una adecuada anticoagulación oral (promedio 10 día Hemodiálisis s). Al/IMSEST: 1 mg/kg cada 12 horas en conjunto con AAS por al menos 2 días y hasta estabilización. IMEST: Bolo único inicial IV de 3Orng más una dosis SC de 1 mg/kg, seguido por 1 mg/kg SC cada 12 horas por 8 días o hasta el egreso. Cuando se administra en conjunto con trombolíticos, la enoxaparina sódica debe ser administrada entre 15 minutos antes a 30 minutos después de iniciada la terapia fibrinolítica. Ver IP completa. : 1 mg/kg por sesión de 4 horas en la línea intraarterial. Ancianos: Para el tratamiento de IMEST en pacientes >75, no use un bolo IV inicial. Inicie la dosis con 0.75 mg/kg SC cada 12 horas. Para otras indicaciones, sin ajustes necesarios. Niños: No recomendado. Daño renal: Ver IP completa. Peso corporal: Sin ajustes necesarios. Para mayores detalles ver IP completa. 4. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la enoxaparina sódica, a la heparina estándar u otras heparinas de bajo peso molecular; sangrado mayor activo y condiciones con alto riesgo de hemorragia no controlada, incluyendo accidente cerebrovascular hemorrágico reciente. 5. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Las heparinas de bajo peso molecular no deben ser intercambiadas, ya que ellas difieren en su proceso de fabricación, peso molecular, actividad anti-Xa específica, unidades y dosificación. Monitoreo plaquetario deberá realizarse antes y después de iniciar la terapia. Debe usarse con precaución en condiciones que aumenten el potencial de sangrado. La hiperpotasemia es usualmente reversible y deberá ser monitorizada en pacientes en riesgo. En anestesia/analgesia epidural la colocación y remoción de catéteres deberá ser retardado por 10-12 horas después de la administración de dosis profilácticas o hasta 24 horas cuando se reciban dosis terapéuticas. Procedimientos de revascularización percutánea: Ver IP completa. Para mayores detalles ver IP completa. 6. INTERACCIONES: Antes de la terapia con enoxaparina sádica se recomienda suspender la administración de agentes que afecten la hemostasis, a menos que estén estrictamente indicados. 7. EMBARAZO Y LACTANCIA: No debe ser usada durante el embarazo a menos que el médico haya establecido una clara necesidad. Debe ser evitado su uso durante la lactancia. 8. EFECTOS ADVERSOS: Sangrados pueden ocurrir en la presencia de factores de riesgo asociados tales como: lesiones orgánicas propensas a sangrar o el uso de medicamentos que afecten la hemostasis. El origen del sangrado debe ser investigado e implementarse el tratamiento apropiado. Hemorragias mayores han sido reportadas. Dolor, hematoma e irritación local leve después de la inyección subcutánea de enoxaparina sádica. Se ha reportado trombocitopenia leve, transitoria y asintomática durante los primeros días de terapia. Aunque raras, se pueden presentar reacciones alérgicas cutáneas o sistémicas, incluso reacciones anafilácticas/anafilactoides. Para mayores detalles de reacciones adversas ver IP completa. 9. SOBREDOSIS: Puede ser neutralizada hasta en un 60% utilizando sulfato de protamina. Para mayores detalles ver IP completa. Información prescriptiva abreviada basada en el CCDS v9, Febrero 2010. Siempre referirse a la información prescriptiva completa antes de prescribir.
PLAVIX
- NOMBRE Y PRESENTACIÓN: Comprimidos recubiertos conteniendo 75mg o 300mg de clopidogrel. 2. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para la reducción de eventos aterotrombóticos en pacientes adultos con: Infarto agudo al miocardio (IAM) reciente, lctus cerebral (IC) reciente o Enfermedad arterial periférica establecida; Síndromes coronarios agudos (SCA) sin elevación del segmento ST (angina inestable / IAM no Q), incluyendo pacientes que han estado siendo manejados médicamente y aquéllos que han sido manejados con una intervención coronaria percutánea (con o sin stent) o Cirugía de Bypass Arterial Coronario; IAM con elevación del segmento ST (IMEST).3. POSOLOGFAY MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: IAM reciente, IC reciente o Enfermedad arterial periférica establecida: clopidogrel debe ser iniciado como una dosis diaria de 75mg. Síndromes Coronarios Agudos: Para pacientes con SCA sin elevación del ST (angina inestable/IM no O), el clopidogrel deberá inicirase con una dosis de carga de 300mg y luego continuarlo con 75 mg diarios. Para pacientes con IMEST la dosis recomendada de clopidogrel es de 75mg diarios, administrados en combinación con AAS, cono sin trombolíticos. El clopidogrel en esta población podría utilizarse cono sin dosis de carga. 4. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquier componente del producto. Insuficiencia Hepática Severa. Sangrado patológico activo, por ejemplo, úlcera péptica o hemorragia intracraneal. 5. ADVERTENCIASY PRECAUCIONES: Se deberá tener precaución en pacientes con riesgo de sangrado por trauma, cirugía y otras condiciones patológicas. Si el paciente debe someterse a una cirugía programada y no se desea un efecto antiplaquetario, dopidogrel debe ser descontinuado 5 a 7 días antes de la cirugía. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangrado y deberá usarse con precaución en pacientes con lesiones propensas a los sangrados. Para mayores detalles ver IP completa. 6. INTERACCIONES: La administración concomitante con warfarina no está recomendado. Se debe tener precaución con inhibidores de la GPIlb/111a, AAS, heparinas o AINEs.Trombolíticos: Riesgo similar que con las heparinas. Dado que el clopidogrel se metaboliza a su metabolito activo en parte por acción de la CYP2C19, sería de esperar que el uso de fármacos que inhiben la actividad de esta enzima diera lugar a una reducción de los niveles farmacológicos del metabolito activo de clopidogrel. La relevancia clínica de ésta interacción es incierta. Se debe desaconsejar el uso concomitante con fármacos que inhiben la CYP2C19 (pej, omeprazol). Para mayores detalles ver IP completa. 7. EMBARAZO Y LACTANCIA: No es recomendado su uso debido a falta de informadón. 8. EVENTOS ADVERSOS: En el estudio CAPRIE que incluyó más de 9,000 pacientes tratados por más de 1 año, el clopidogrel 75mg diarios fue bien tolerado en comparación al AAS 325 mg/día. Desórdenes hemorrágicos: CAPRIE: 9.3% en ambos grupos, incidencia de casos severos 1.4% para clopidogrel y 1.6% para AAS. Gastrointestinal: dispepsia, dolor abdominal y diarrea. Para eventos adversos con tasas menores al 1%, ver IP completa. 9. SOBREDOSIS: Si se requiere la inversión rápida del tiempo de sangrado, la transfusión de plaquetas puede revertir los efectos del clopidogrel. Información prescriptiva abreviada basada en el CDS v14, abril 2010; última revisión local: Enero 2012. Siempre referirse a la información prescriptiva completa antes de prescribir.
COPLAVIX
Comprimidos Recubiertos
Información Prescriptiva Abreviada
- NOMBRE Y PRESENTACIÓN: COPLAVIX® comprimidos recubiertos, conteniendo 75mg de clopidogrel y 100mg de ácido acetilsalicílico (AAS). 2. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Prevención de acontecimientos aterotrombóticos en pacientes adultos que ya están tomando clopidogrel y ácido acetilsalicílico. Es una combinación de medicamentos a dosis jas para el tratamiento de continuación en: a) síndrome coronario agudo (SCA) sin elevación del segmento ST, incluyendo pacientes a los que se les ha colocado un stent después de una intervención coronaria percutánea; b) pacientes con IAM con elevación del segmento ST, que son candidatos a terapia trombolítica. 3. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: COPLAVIX® se debe administrar como dosis única de 75mg/100mg. Se utiliza después de iniciar el tratamiento con clopidogrel y AAS por separado. En pacientes con SCA sin elevación del segmento ST: la duración máxima del tratamiento no se ha establecido. En pacientes con IAM con elevación del segmento ST, el tratamiento se debe iniciar lo antes posible después de que comiencen los primeros síntomas y continuarse durante al menos cuatro semanas. 4. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes, insuciencia hepática grave, hemorragia patológica activa, hipersensibilidad a antiinflamatorios no esteroideos y en pacientes con síndrome de asma, rinitis y pólipos nasales, insuciencia renal grave, tercer trimestre de embarazo. 5. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE USO: Se debe administrar con precaución en pacientes que presenten un riesgo elevado de hemorragia debido a traumatismo, por cirugía o bien derivado de otras patologías, así como en pacientes a los que se administra clopidogrel, junto con otros AINES incluidos los inhibidores de la COX-2, heparina, inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa o trombolíticos. No se recomienda el uso de COPLAVIX® junto con anticoagulantes orales debido a que puede aumentar la intensidad de la hemorragia. Si los pacientes deben interrumpir temporalmente la terapia antiagregante, la administración de COPLAVIX® se debe suspender 7 días antes de la intervención. COPLAVIX® prolonga el tiempo de hemorragia y se debe administrar con precaución en pacientes que presenten lesiones propensas a sangrar. En pacientes con ataque isquémico transitorio reciente o ictus con alto riesgo de episodios isquémicos recurrentes, la combinación de AAS y clopidogrel ha mostrado un aumento de hemorragias mayores. El uso concomitante de inhibidores de bomba de protones debe evitarse a menos que sea absolutamente necesario. COPLAVIX® debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de úlcera péptica o hemorragia gastroduodenal o síntomas menores del tracto GI superior. Debido a lapresencia de AAS, se requiere precaución: pacientes con historia de asma o episodios alérgicos, con gota y menores de 18 años. Pacientes con intolerancia a galactosa, insuciencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. 6. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La seguridad de la administración concomitante de COPLAVIX® con otros agentes trombolíticos no se ha establecido formalmente y deben realizarse con precaución. COPLAVIX® se debe administrar con precaución en pacientes a los que se les administra clopidogrel junto con inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa. Debido al posible aumento de la intensidad de hemorragias, la administración concomitante de warfarina con clopidogrel y AAS no es recomendada. El uso concomitante con AINES incluyendo inhibidores de COX-2 no se recomienda. Es esperable que el uso de medicamentos que inhiben la actividad de la enzima CYP2C19 de lugar a una reducción de los niveles de metabolito activo de clopidogrel; su uso con inhibidores fuertes o moderados de la enzima debe evitarse; si es necesario el uso de un inhibidor de bomba de protones, debe utilizarse uno de débil actividad de la enzima CYP2C19, como pantoprazole. Interacciones reportadas con AAS: uricosúricos, metotrexate. 7. EMBARAZO Y LACTANCIA: COPLAVIX® no se debe usar en los primeros trimestres del embarazo a menos que la situación clínica de la mujer requiera tratamiento con clopidogrel/AAS. Debido a la presencia de AAS, está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento con COPLAVIX® 8. EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD DE CONDUCIR: No se ha observado habilidad para conducir ni el desempeño psicométrico luego de la administración de COPLAVIX® 9. EFECTOS NO DESEADOS: Dentro de las observadas en ensayos clínicos o procedentes de noticaciones espontáneas: Frecuentes: hematoma, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, sangrado; Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinolia, hemorragia intracraneal, hemoragia ocular, úlcera gástrica y úlcera duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, atulencia, erupción, prurito, hemorragia cutánea, hematuria, aumento del tiempo de sangría, disminución de recuento de plaquetas. Otros se han reportado como raros, muy raros y de frecuencia desconocida. 10. SOBREDOSIS: No existe información en cuanto a sobredosi-
cación por COPLAVIX®
XUNIRO
Xuniro®FÓRMULA: cada comprimido recubierto contiene 10 y 20 mg de rosuvastatina cálcica equivalente a 10 y 20 mg de rosuvastatina base. PRESENTACIÓN: Caja de 14 comprimidos. INDICACIONES: tratamientoadyuvante a la dieta para reducir el colesterol total, LDL, ApoB , C- no HDL y los triglicéridos elevados y aumentar el HDL en adultos con hiperlipidemia primaria o dislipidemia mixta. Terapia adyuvante parael tratamiento de adultos con hipertrigliceridemia. Como un adyuvante a la dieta para el tratamiento de disbeta – lipoproteinemia primaria (hiperlipoproteinemia tipo III). Tratamiento adyuvante a otrostratamientos reductores de lípidos o solo en adultos con hipercolesterolemia familiar homocigota. Terapia adyuvante para retrasar la progresión de la aterosclerosis en adultos. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Elrango de dosis es de 5 a 40 mg oralmente, una vez al día con o sin alimento. La dosis de inicio habitual es de 10-20 mg. Cuando se inicie el tratamiento o cuando se cambie de otra estatina, utilizar la dosisinicial y titular de acuerdo a respuesta. Utilizar la dosis de 40 mg solo en los pacientes que no logren su LDL objetivo al utilizar 20 mg. Iniciar tratamiento con 5 mg una vez al día en pacientes asiáticos. Enpacientes que toman ciclosporina, limitar la dosis a 5 mg una vez al día. En pacientes que tomen lopinavir y ritonavir o atazanavir y ritonavir, limitar la dosis a 10 mg una vez al día. En deterioro renal gravesin hemodiálisis, iniciar con 5 mg una vez al día y no exceder de 10 mg una vez al día. CONTRAINDICACIONES: pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.Pacientes con enfermedad hepática activa. Mujeres embarazadas o que se puedan embarazar y madres en período de lactancia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Reportes de casos de miopatía yrabdomiólisis con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria con las estatinas, incluyendo rosuvastatina. Se incrementa con la dosis más alta (40 mg). Prescribir con precaución en pacientescon factores predisponentes de miopatía. El riesgo puede aumentar con la administración concurrente de fibratos, niacina, gemfibrozilo, ciclosporina, lopinavir, ritonavir o atazanavir. El paciente debedescontinuar si hay una elevación de la creatina quinasa o si se diagnostica o si se sospecha de miopatía. Los pacientes deben reportar inmediatamente dolor, hipersensibilidad o debilidad muscularesinexplicables, particularmente si se acompaña de fiebre o malestar. Reportes de aumento en AST y ALT con las estatinas incluyendo la rosuvastatina. En la mayoría de los casos, las elevaciones fuerontransitorias y se resolvieron o mejoraron durante el tratamiento continuo o después de una interrupción breve del tratamiento. Realizar pruebas de función hepática antes y a las 12 semanas despuésde iniciar el tratamiento y de cualquier elevación de la dosis y periódicamente. Si persistiera el incremento de la ALT o la AST >3 veces el LSN, se recomienda la reducción de la dosis o el retiro. Emplearcon precaución en pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol y/o que tienen historia de enfermedad hepática crónica. Precaución cuando se administre junto a anticoagulantes. Enpacientes que toman anticoagulantes cumarínicos y rosuvastatina de forma concomitante, se debe determinar el INR antes de iniciar rosuvastatina. Considerar la reducción de la dosis en pacientes conrosuvastatina y proteinuria y/o hematuria inexplicadas y persistentes durante el examen de orina rutinario. Reportes de incremento de la HbA1c y de la glucosa en ayuno con las estatinas, incluyendorosuvastatina. Precaución si se administra concomitante con ketoconazol espironolactona y cimetidina. EMBARAZO y LACTANCIA: Categoría X. Puede causar daño fetal. Si la paciente se embaraza mientrastoma rosuvastatina, debe ser informada del riesgo potencial para el feto y la falta de beneficio clínico conocido con el empleo continuo durante el embarazo. Las mujeres que requieran rosuvastatinadeben ser aconsejadas de no amamantar. INTERACCIONES: En pacientes con ciclosporina el tratamiento debe limitarse a 5 mg una vez al día. Evitar el tratamiento combinado con gemfibrozilo. Si seemplea, no exceder de 10 mg de rosuvastatina una vez al día. Tener precaución cuando se administren anticoagulantes cumarínicos junto con rosuvastatina: el INR debe determinarse antes de comenzary con frecuencia. Reducir la dosis cuando se use en combinación con niacina. REACCIONES ADVERSAS: Rabdomiolisis con mioglobinuria e insuficiencia renal y miopatía(incluyendo miositis), anormalidadesde las enzimas hepáticas. Mialgia, dolor abdominal, náusea, dolor de cabeza, astenia. Otras reacciones adversas reportadas en los estudios clínicos fueron mareo, hipersensibilidad (incluyendo erupcióncutánea, prurito, urticaria y angioedema) y pancreatitis. También se reportaron las siguientes anormalidades de laboratorio: tira reactiva positiva para proteinuria y hematuria microscópica y anormalidadesde las pruebas de función tiroidea. En experiencia post comercialización: artralgia, insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia, pérdida de la memoria, depresión y trastornos del sueño (incluyendo insomnioy pesadillas). SOBREDOSIS: No existe un tratamiento específico en el caso de sobredosis. En este caso, el paciente debe ser tratado de forma sintomática y se deben instituir medidas de apoyo como serequieran. La hemodiálisis no aumenta significativamente la depuración de la rosuvastatina.REFERENCIA: U.S. Department of Health and Human Services. FDA Online Label Repository. Revisión local septiembre 2013.Referencias:1. Pedrazzoli J. Rosuvastatina cálcica 20mg tabletas con cubierta- Estudio de biodisponibilidad relativa.- JPJ 08/12- Unidad Integrada de Farmacología y Gastroenterología. Casa de Nuestra Señora de laPaz, Acción Social Franciscana. Brasil.2. Luvai A et al Rosuvastatin: A Review of the Pharmacology and Clinical Effectiveness in Cardiovascular Disease Clinical Medicine Insights: Cardiology 2012:6 17–333. Guidance for Industry Bioequivalence Recommendations for Specific Products. U.S. Department of Health and Human Services Food and Drug Administration Center for Drug Evaluation and Research(CDER), June 2010.
